Arzoxifene è un modulatore selettivo del recettore dell'estrogeno ( SERM ), che ha dimostrato di essere più potente nei test preclinici dei farmaci attualmente disponibili.
I suoi effetti sugli esiti clinici, tuttavia, non sono noti.
In uno studio randomizzato in cieco, donne di età compresa tra 60 e 85 anni con osteoporosi, definita come T-score della densità minerale ossea del collo del femore o della colonna vertebrale lombare di -2.5 o valore inferiore, o una frattura vertebrale, e donne con bassa massa ossea, definita come T-score della densità ossea di -1.0 o inferiore, e superiore a -2.5, sono state assegnate ad Arzoxifene 20 mg/die oppure a placebo.
Gli endpoint primari erano rappresentati da nuove fratture vertebrali nelle donne con osteoporosi e da tumore invasivo al seno nella popolazione generale.
Dopo 3 anni, l'incidenza cumulativa di fratture vertebrali nelle pazienti con osteoporosi è stata inferiore del 2.3% nel gruppo Arzoxifene, rispetto al gruppo placebo, con una riduzione del rischio relativo del 41% ( intervallo di confidenza 95%, 0.45-0.77, p inferiore a 0.001 ).
Nella popolazione generale, l'incidenza cumulativa di carcinoma mammario invasivo nell’arco di 4 anni è risultata ridotta dell’1.3%, con una riduzione relativa del rischio del 56% ( hazard ratio, HR=0.44, IC 95%, 0.26-0.76, p inferiore a 0.001 ).
Non è stata riscontrata alcuna significativa riduzione del rischio di fratture vertebrali.
Arzoxifene ha aumentato l'incidenza cumulativa di eventi tromboembolici venosi dello 0.7%, con un aumento relativo di 2.3 volte ( IC 95%, 1.5-3.7 ).
Come altri SERM, Arzoxifene ha ridotto le fratture vertebrali e il carcinoma mammario invasivo, mentre il rischio di eventi tromboembolici venosi è aumentato. ( Xagena2011 )
Cummings SR et al, J Bone Miner Res 2011; 26: 397-404
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